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Ø 摘 要：盐酸氯苯哌酮是由中国医学科学院药物研究所自行研制的具有自主知识产权的新药，属于血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂。PAF是一个重要的炎性介质，PAF受体拮抗剂可有效阻断PAF与其受体的结合，从而抑制炎症的发生和发展，适用于一切急、慢性及免疫性炎症疾病，如类风湿性关节炎、骨关节炎等。PAF受体拮抗剂除具有抗炎作用外，还具有胃肠粘膜保护作用，克服了现有抗炎药的不良反应。在国际上，PAF受体拮抗剂作为抗类风湿性关节炎药的研究，还处在初级的生物活性研究阶段。因此，盐酸氯苯哌酮的临床前研究与开发处于本领域的国际前沿。盐酸氯苯哌酮作为抗类风湿性关节炎的新药，疗效好，副作用少，将挑战目前临床所使用的各类抗炎药物，给类风湿性关节炎患者带来福音，产生巨大的社会效益和经济效益。
盐酸氯苯哌酮是具有自主知识产权的一类创新药物，已申请三项国内国际化合物专利应用前景：类风湿性关节炎是一种免疫性炎症疾病，发病率高，病程长，多发性损害小关节，给患者造成很大痛苦，晚期的关节畸形和功能障碍严重影响患者正常的工作和生活能力。目前临床上治疗类风湿性关节炎的药物主要包括甾体(如地塞米松、氢化可的松等)和非甾体(如双氯芬酸、塞来昔布等)两类抗炎药，以及改善症状的药物。虽然可供使用的抗炎药物很多，但均存在着较严重的副作用。甾体类抗炎药有产生激素依赖性、免疫抑制及影响全身代谢的副作用。非甾体类抗炎药由于可阻断花生四烯酸形成前列腺素，故对肾及胃肠粘膜有损伤作用。特异的COX-2抑制剂曾一度被认为克服了上述缺点，但后续研究发现COX-2诱导表达具有胃粘膜保护作用，COX-2抑制剂会加重已有的胃肠粘膜损伤。更为严重的是，美国Merck公司在临床观察中发现了COX-2抑制剂罗非昔布(万络)在心血管方面的安全性问题，并已召回该药物。因此，在类风湿性关节炎的临床治疗方面迫切需要开发疗效好、毒性低、避免上述副作用的新型抗炎药物。
Ø 联系方式：单位名称：中国医学科学院药物研究所
联 系 人：程永浩
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